Dequaliniumchlorid CAS: 522-51-0
26-05-2023
522-51-0- Physikochemischen Eigenschaften
| Molekularformel | C30H40Cl2N4
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| Molmasse | 527,57 |
| Schmelzpunkt | ≥300°C (lit.) |
| Löslichkeit | Schwer löslich in Wasser und Ethanol (96 Prozent). |
| Aussehen | sauber |
| Farbe | Beige |
| Merck | 13.2930 |
| Lagerbedingungen | 2-8°C |
| Stabilität | Im Lieferzustand 2 Jahre haltbar. Lösungen in DMSO oder destilliertem Wasser können bis zu 3 Monate bei -20 °C gelagert werden. |
| Verwenden | Breitbandantibakterielle Medikamente gegen akute Pharyngitis, orale Desinfektion |
| In-vitro-Studie | Dequaliniumchlorid (DECA) ist eine kationische lipophile Verbindung mit einer Struktur ähnlich dem Farbstoff Rhodamin 123. DECA reichert sich selektiv an und wird in den Mitochondrien von Tumorzellen zurückgehalten, wo es als mitochondriales Gift wirkt, indem es mitochondriale Enzyme blockiert und anschließend die zelluläre Energieproduktion stört , was letztendlich zum Zelltod führt. Dequaliniumchlorid ist ein Ganglienleitungsblocker (EC50=2 μm). Dequalinium ist ein wirksamer Inhibitor der Kaliumkanäle in Melittin-empfindlichen Hepatozyten und der Nikotinreaktion im Skelettmuskel. Dequalinium blockiert den durch Angiotensin II verursachten Kaliumverlust mit einem IC50 von 1,5 μm und hemmt die Dequalinium-sensitive posteriore Hyperpolarisation (AHP) in kultivierten sympathischen Neuronen der Ratte. Die Komponente kann schnell und reversibel gehemmt werden, gefolgt von der Erzeugung eines einzelnen Aktionspotentials. Dequaliniumchlorid (DECA) ist ein kationischer lipophiler PKC-Inhibitor. Bei Einwirkung von UV-Licht bindet DECA kovalent PKC α und PKC β und hemmt diese reversibel. |
| In-vivo-Studie | Bei Mäusen mit Blasen-MB49-Tumoren zeigte Dequaliniumchlorid (2 mg/kg/Tag, i. p.) eine Antikrebsaktivität mit einem T/C von 210 %. |
522-51-0- Referenzinformationen
| biologische Aktivität | Dequaliniumchlorid ist ein PKC-Inhibitor mit einem IC50 von 7–18 μM und außerdem ein selektiver Bienentoxinpeptid-empfindlicher Kaliumkanalblocker mit einem IC50 von 1,1 μM. |
| Ziel | Wert |
| PKC | 7 μM-18 μM |
| verwenden | antibakterielle Breitbandmedikamente gegen akute Pharyngitis, orale Desinfektion usw. |
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