Semaglutid CAS 910463-68-2
Semaglutid CAS 910463-68-2
Erik
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Einführung
Semaglutid ist ein GLP-1-Analogon (Glucagon-ähnliches Peptid-1) der neuen Generation, das von NovoNordisk, Dänemark, entwickelt wurde. Semaglutid ist eine langwirksame Formulierung, die auf der Grundstruktur von Liraglutid basiert und bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes wirksamer ist. Novo Nordisk hat sechs Phase-IIIa-Studien für seine Sommarutide-Injektion abgeschlossen und einen Antrag auf Registrierung eines neuen Arzneimittels für seine einmal wöchentliche Injektion bei der US-amerikanischen Food and Drug Administration (FDA) sowie einen Antrag auf Marktzulassung (MAA) bei der Europäischen Arzneimittel-Agentur (EMA) eingereicht ) am 5. Dezember 2016. Andererseits befindet sich derzeit eine einmal täglich einzunehmende orale Darreichungsform von Sommarlutid in Phase III.
Wirkung
Sommarlutid ist eine langwirksame Formulierung, die auf der Grundstruktur von Liraglutid basiert und bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes wirksamer ist.
Vorbereitung
Sommarutid wurde durch die Fest-Flüssig-Phasen-Synthesemethode hergestellt. Das geradkettige Peptid Aib8, Arg34GLP-1(7-37) und das Fettseitenketten-Acylierungsmittel wurden durch ein Festphasensyntheseverfahren hergestellt. Das geradkettige Peptid Lys26 wurde durch ein synthetisches Fettketten-Acylierungsmittel unter alkalischen Bedingungen modifiziert, um Sommarutid zu erhalten. Die biologische Aktivität selbst hergestellter Proben wurde durch zeitaufgelösten Fluoreszenz-Resonanz-Energietransfer-Immunoassay bestimmt.
Neue Wirkstoffklasse von GLP-1-Rezeptoragonisten
Semeglutid ist ein neuartiges GLP-1-Analogon, das einmal pro Woche subkutan injiziert wird. Sommarlutid ist ein langwirksames GLP-1-Analogon, das von Novo Nordisk mit 1/w subkutaner Injektion entwickelt wurde. Im Vergleich zu Lilaplutid hat Sommarlutid eine längere Fettkette und eine erhöhte Hydrophobie, aber Sommarlutid wird durch kurzkettiges PEG modifiziert und seine Hydrophilie ist stark erhöht. Nach der PEG-Modifikation kann es nicht nur eng an Albumin binden, die Hydrolysestelle des DPP-4-Enzyms abdecken, sondern auch die renale Ausscheidung reduzieren, die biologische Halbwertszeit verlängern und einen Langzeiteffekt erzielen. Sommarutid von Novo Nordisk schlägt Sitagliptin von DPP-4 und den Vorläufer von GLP-1, das langwirksame Exenatid, in den Schatten (sollte so konzipiert sein, dass es direkt mit Lillys Trulicity konkurriert, Mobbing gibt es schon lange auf dem Markt). In der Studie senkte eine hohe Soma-Dosis den A1C-Wert um 1,6 % und reduzierte das Körpergewicht um bis zu 6 kg. Die Studie untersuchte die Wirksamkeit und Sicherheit von 1,0 mg Sommarutid im Vergleich zu einer wöchentlichen Injektion von 2,0 mg Exenatid bei 813 Patienten mit Typ-2-Diabetes über einen Zeitraum von 56 Wochen, wobei die Patienten mit zwei oralen Antidiabetika, 1-chemicalbook1, behandelt wurden. Im Dezember 2017 hat die FDA das einmal wöchentlich einzunehmende GLP-1-Medikament Sommarutide von NovoNordisk unter dem Markennamen Ozempic offiziell zugelassen. Den Daten klinischer Studien zufolge senkte Ozempic die HbA1c-Werte im Vergleich zu Placebos, Januvia von Merck, Bydureon von Astrazeneca und Lantus von Sanofi. Das Medikament hat auch gezeigt, dass es Patienten beim Abnehmen helfen kann. Als führendes Unternehmen im Bereich Diabetes hat NovoNordisk (NovoNordisk) seit seiner Börsennotierung im Jahr 2009 nicht nur im Bereich Insulin drei Punkte erzielt, sondern auch die Entwicklung des humanen Glucagon-ähnlichen Peptid-1 (GLP-1)-Analogons Liraglutid (Handelsname: Victoza). hat den GLP-1-Markt mit einem weltweiten Umsatz von bis zu 3,2 Milliarden US-Dollar im Jahr 2016 dominiert. Liraglutid ist abgelaufen, und Generikahersteller haben es im Auge. Um dies zu verhindern, hat Novo Nordisk bereits die nächste Generation von Liraglutid vorbereitet ist Sommarlutid. Strukturell ist Semeglutid eine GLP-1(7-37)-Kette, wobei 8-Bit-Aib Ala ersetzt, 34-Bit-Arg Lys ersetzt und 26-Bit-Lys an die Fettkette der Stearinsäure gebunden ist. Im Vergleich zu Liraglutid ist Semeglutid hat eine längere Fettkette und eine erhöhte Hydrophobie, aber Semeglutid wird durch kurzkettiges PEG modifiziert und seine Hydrophilie wird stark verstärkt. Nach der PEG-Modifikation kann es nicht nur eng an Albumin binden, die Hydrolysestelle des DPP-4-Enzyms bedecken, sondern auch Reduzieren Sie die renale Ausscheidung, verlängern Sie die biologische Halbwertszeit und erzielen Sie einen Langzeiteffekt. Laut der Analyse wird Ozempic voraussichtlich eines der meistverkauften Medikamente im Jahr 2017 sein. Novo Nordisk prognostiziert für 2022 einen Medikamentenumsatz von 2,2 Milliarden US-Dollar. Gleichzeitig entwickelt Novo Nordisk aktiv orale Darreichungsformen von Sommarutid und konsolidiert diese schrittweise Dominanz im Diabetesbereich.
Bioaktiv
Semaglutid (Rybelsus, Ozempic NN9535, OG217SC, NNC0113-0217) ist eine Art langfristiges Pankreas-Glucagon-ähnliches Peptid-1 (GLP-1)-Analogon, GLP-1-Rezeptoragonist. Es hat potenzielle therapeutische Wirksamkeit bei Typ-2-Diabetes mellitus (T2DM). ).
