gs-441524

Einführung: GS-441 ist ein kompetitiver Inhibitor von Nukleosidtriphosphat. Es kann die Replikation verschiedener Arten von RNA hemmen, wie z. B. schweres akutes Atemwegssyndrom (SARS), Atemwegssyndrom im Nahen Osten, Ebola, Lassa-Fieber, Junin und respiratorisches Syncytium usw., und hat eine geringe Zytotoxizität in einem breiten Spektrum von Zellen Linien. Funktion: Gs-441 wird durch Zellkinase zu Nukleosidmonophosphat (NMP) phosphoryliert und dann in einen aktiven Triphosphat-Metaboliten (NTP-Strukturanalog) umgewandelt. Bei der RNA-Synthese wirken aktive NTP-Strukturanaloga als natürliche Nukleosidtriphosphat-Konkurrenten und konkurrieren mit natürlichen Nukleosiden (ATP, TTP, CTP, GTP) um die Teilnahme an der RNA-Transkription. Wenn gs-441 in die Transkripte eingefügt wird, wird die Transkription frühzeitig beendet, wodurch der RNA-Transkriptionsprozess gehemmt wird.